Небутамол^®

«ОДОБРЕНО»
ГУП «Государственный центр экспертизы и
стандартизации лекарственных средств,
изделий медицинского назначения и
медицинской техники»
Агенства по развитию фармацевтической
отрасли при Министерстве здравоохранения
Республики Узбекистан

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
НЕБУТАМОЛ

Торговое название препарата: Небутамол
Действующее вещество (МНН): сальбутамол
Лекарственная форма: раствор для ингаляций
Состав:
1 мл содержит:
активное вещество: сальбутамола сульфат в пересчете на сальбутамол – 1 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Адренергические средства для ингаляционного
введения. Селективные бета2-адреномиметики
Код АТХ: R03AC02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы бронхиальной мускулатуры с минимальным или полным отсутствием действия наβ1-адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика
После ингаляционного применения от 10% до 20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное остается в ротоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровообращение, но не метаболизируется в легких.
Начало действия препарата приходится на 4-5 минуту после ингаляции, длительность действия составляет 4-6 часов.
После попадания в системное кровообращение препарат метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, почками в неизмененном состоянии и в виде фенолсульфатного метаболита.
Доза препарата, которая из носоглотки попала в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, потом выделяется почками.

Показания к применению
Лечение взрослых и детей возрастом от 4 лет. Препарат показан для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, а также для лечения пациентов с хроническим обструктивным бронхитом, которые не реагируют на традиционную терапию.

Способ применения и дозы
Препарат Небутамол предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера и применяется под контролем врача.
Раствор нельзя вводить путем инъекции или глотать.
Повышенная потребность в β2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения сопутствующей глюкокортикостероидной терапии.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста)
Обычной начальной ингаляционной дозой сальбутамола является 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в сутки. Для лечения взрослых пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей дозы могут быть увеличены до 40 мг в сутки, однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача.
Дети старше 12 лет
Дозы как для взрослых.
Дети в возрасте от 4 до 11 лет
Обычной начальной ингаляционной доза сальбутамола является 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в сутки.
Детям до 4 лет следует применять другие лекарственные формы препарата. Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации у младенцев в возрасте до 18 месяцев не установлена.
Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учесть необходимость проведения дополнительной кислородной терапии.
Небутамол обычно применяют в неразведенном виде. Однако, если ингаляции нужно проводить в течение длительного времени (больше 10 минут), содержимое однодозового контейнера может быть разведено стерильным физиологическим раствором.
Ингаляция аэрозоля может проводиться с помощью специальной маски на лицо или мундштука. Следует проводить периодическую вентиляцию помещения, где проводится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии из-за гиповентиляции вдыхаемого воздуха, воздух следует обогатить кислородом.
Увеличение дозировки и частоты применения препарата может осуществлять только врач, учитывая возможность возникновения побочных эффектов при превышении дозы.
Инструкция для использования препарата Небутамол
1. Подготовить к использованию небулайзер.
2. Открыть пакетик и вынуть оттуда однодозовый контейнер. Не вынимать однодозовый контейнер из пакетика, если в этом нет необходимости.
3. Встряхнуть однодозовый контейнер, который вынули. Другие однодозовые контейнеры оставить в полимерном пакетике и поместить их в картонную коробку.
4. Держа однодозовый контейнер за верхний край, повернуть другой край, чтобы открыть контейнер.
5. Вставить однодозовый контейнер в небулайзер открытым краем вниз и слегка надавить. Убедиться, что весь препарат перетек в небулайзер.
6. Собрать небулайзер и использовать его согласно инструкции для пользования небулайзером.
7. После использования промыть небулайзер, остатки препарата утилизировать.

Побочные действия
Побочные действия, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и согласно частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 и  1/10), нечасто ( 1/1000 и  1/100), редко ( 1/10 000 и  1/1000), очень редко ( 1/10 000), включая одиночные случаи. В целом, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие, очень редкие и с неизвестной частотой  по данным спонтанных сообщений.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ, метаболизма
Редко: гипокалиемия. Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения β2-агонистами. Частота неизвестна: лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»).
Неврологические расстройства
Часто: тремор, головная боль. Очень редко: гиперактивность.
Кардиальные нарушения
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное сердцебиение.
Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию. Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особые указания»).
Поскольку эти сообщения являются спонтанными, по данным послерегистрационного наблюдения частота их не определена.
Со стороны сосудов
Редко: периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной системы
Нечасто: мышечные судороги.

Противопоказания
Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. Хотя сальбутамол в форме раствора для внутривенных инъекций и иногда в форме таблеток и суппозиториев применяется при ведении преждевременных родов, сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяется. Не применяют сальбутамол при угрозе выкидыша.

Лекарственные взаимодействия
Сальбутамол не назначают вместе с такими неселективными β-адреноблокаторами, как пропранолол. Сальбутамол не противопоказан для назначения пациентам, которые лечатся ингибиторами моноаминоксидазы.

Особые указания
Небутамол следует использовать путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или глотать.
Лечение бронхиальной астмы должно проводиться согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.
Увеличение частоты использования короткодействующих ингаляционных β2-агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой. В таком случае терапию пациента необходимо пересмотреть.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, которое нуждается в начале или увеличении применения кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.
Пациентов, которые лечатся препаратом Небутамол дома, нужно предупредить о следующем: если когда-то эффективная доза препарата не приносит облегчения или уменьшается длительность этого облегчения, следует обратиться к врачу, а не увеличивать дозу препарата или частоту его применения самостоятельно. Небутамол с осторожностью применяют для лечения пациентов, которые получают большие дозы других симпатомиметиков.
Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, оказывает влияние на сердечно- сосудистую систему. Данные послерегистрационного применения и опубликованные данные исследований свидетельствуют о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, которые свидетельствуют об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Внимание следует обратить на оценку таких симптомов, как удушье и боль в груди, которая может быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.
С осторожностью сальбутамол назначают пациентам с тиреотоксикозом. При лечении пациентов комбинацией сальбутамола в однодозовых контейнерах и ипратропиума бромида иногда наблюдались случаи развития острой закрытоугольной глаукомы. Поэтому комбинацию сальбутамола в однодозовых контейнерах с антихолинергическими препаратами, что вводятся путем небулизации, следует применять с осторожностью. Пациенты должны получить надлежащие инструкции относительно правильного применения препарата и быть предупреждены о том, что следует избегать попадания аэрозоля, который распыляется, в глаза.
Результатом лечения β2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия; главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особенное внимание уделяют пациентам с острой тяжелой бронхиальной астмой, потому что гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.
Как и при применении других ингаляционных средств, может случиться парадоксальный бронхоспазм с усилением удушья. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Небутамол нужно немедленно отменить и, при необходимости, назначить другие быстродействующие бронходилататоры на постоянной основе. Как и другие агонисты β-адренорецепторов, Небутамол может приводить к обратным метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара в крови. Компенсация таких изменений у пациентов с сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких пациентов. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние. Очень редко у пациентов с бронхиальной астмой в стадии обострения, которые лечились высокими дозами сальбутамола, который применялся внутривенно или через небулайзер, сообщалось о случаях развития лактоацидоза (см. раздел «Побочные действия»). Увеличение уровня лактата в крови может вызвать развитие удушья и компенсаторной гипервентиляции легких, что может ошибочно быть расценено как недостаточная эффективность противоастматического лечения и, в свою очередь, привести к неуместной интенсификации лечения короткодействующими β2-агонистами. Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в сыворотке крови таких пациентов и, соответственно, наличие у них метаболического ацидоза.
Применение в период беременности или лактации
Сальбутамол в период беременности назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. По данным послерегистрационного исследования были единичные сообщения о различных врожденных аномалиях, включая расщелину неба и дефекты конечностей, у детей, матери которых в период беременности использовали сальбутамол. Некоторые из этих женщин применяли также и другие лекарственные средства в период беременности. Однозначной причиной взаимосвязи возникновения таких аномалий с применением сальбутамола не установлено.
Поскольку сальбутамол может проникать в грудное молоко, назначать его в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением ситуации, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка. Имеет ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на ребенка, неизвестно.
Дети
Небутамол назначать детям в возрасте от 4 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управление автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Передозировка
Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные β2-агонистами, например: тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. раздел «Особые указания» и «Побочные действия»).
В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β2-агонистов сообщалось о случаях лактоацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови. Соответственно, следует контролировать метаболический ацидоз, особенно в случаях устойчивого или ускоренного дыхания, что усиливается, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма.

Форма выпуска
По 2 мл в контейнерах однодозовых. По 10 контейнеров однодозовых в пакете из полимерной пленки, по 1 пакету или по 4 пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не допускать замораживания и влияния прямого солнечного света.

Срок годности
3 года.
После открытия пакета из полимерной пленки — 3 месяца.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ООО «Юрия-Фарм».
Местонахождение производителя
Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: +38 (044) 281-01-01.
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан: ООО «Юрия-Фарм»
Республика Узбекистан, г. Ташкент, Мирабадский район, улица Нукус дом 71.
Тел.: 78 150 71 00.