Longokain^®Hevi

«МАЪҚУЛЛАНГАН»
Ўзбекистон Республикаси Соғлиқни
сақлаш вазирлиги хузуридаги Фармацевтика
тармоғини ривожлантириш агентлигининг
«Дори воситалари, тиббий буюмлар ва
тиббий техника экспертизаси ва
стандартлаштириш давлат маркази» ДУК

ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА
ЛОНГОКАИН ХЕВИ

Препаратнинг савдо номи: Лонгокаин Хеви
Таъсир этувчи модда (ХПН): бупивакаин
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди;
Фаол модда: сувсиз бупивакаин гидрохлориди – 5 мг;
Ёрдамчи моддалар: глюкоза моногидрати, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Маҳаллий анестезия учун препаратлар. Амидлар.
Бупивакаин.
АТХ коди: N01BB01

Фармакологик хусусиятлари
Таъсир механизми
Лонгокаин Хеви давомли таъсирга эга, амид турига мансуб бўлган маҳаллий анестетик- бупивакаин сақлайди. Бупивакаин нерв мембраналари орқали натрий ионларини транспортини бостириб, нерв толалари томонидан импулсни ўтказувчанлигини қайтувчан блоклайди. Шунга ўхшаш самаралар миянинг ва миокарднинг қўзғалувчан мембраналарида ҳам кузатилиши мумкин.
Лонгокаин Хеви гипербарик спинал анестезия учун мўлжалланган. Инъекция учун эритманинг тахминий зичлиги 20ºС да 1,026 ни (37°С да 1,021 га эквивалент) ташкил қилади. Оғирлик кучи Лонгокаин Хевини субарахноидал бўшлиқда бошланғич тақсимланишига аҳамиятли даражада таъсир қилади.
Фармакокинетикаси
Абсорбция
Бупивакаин мой/сув нисбати 27,5 бўлган тақсимланиш коэфицентига эга бўлган ёғда эрувчи препарат ҳисобланади. Сўрилиш икки босқичда юз беради.
Интратекал юборилганидан кейин бупивакаиннинг қондаги концентрацияси бошқа регионал оғриқсизлантирувчи муолажаларга нисбатан аҳамиятли даражада паст. Бу интратекал анестезия учун зарур бўлган катта бўлмаган доза билан боғлиқ. Умуман олганда, ҳар 100 мг юборилганда плазмадаги максимал концентрациясини ошиши 0,4 мг/л ни ташкил қилишини кўрсатади. Бу 20 мл эритмани юборгандан кейин плазмадаги концентрацияси 0,1 мг/л ни ташкил этади.
Тақсимланиши
Бупивакаин йўлдош тўсиғидан ўтади. Эркин бупивакаиннинг концентрацияси она ва
хомилада бир хилдир. Бироқ хомила плазмасидаги умумий коцентрацияси паст, сабаби, у
оқсиллар билан кам даражада боғланади.
Метаболизм
Вена ичига юборилгандан кейин бупивакаиннинг плазмадаги умумий клиренси 0,58 л/мин, мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми – 73 л, охири ярим чиқарилиш даври – 2,7 соатни, жигардан чиқарилиш коэффициенти эса – 0,4 ни ташкил қилади. Бупивакаин асосан альфа- 1-нордон гликопротеин билан боғланади; оқсиллар билан боғланиши – 96% ни ташкил қилади. Бупивакаин жигарда метоболизмга учрайди. Унинг клиренси перфузиясига қараганда кўпроқ жигарнинг ички ферментларини ўзгаришига боғлиқ. Шунингдек, препаратнинг метаболитлари ҳам фармакологик фаол ҳисобланади, бироқ фаоллиги бупивакаинга солиштирилганда сезиларли даражада паст.
Чиқарилиши
Ярим чиқарилиш даври мувофиқ равишда 50 ва 400 минутни ташкил қилади. Секин сўрилиш босқичи бупивакаинни чекланган чиқарилиши омили ҳисобланади, бу субарахноидал бўшлиққа юборилганидан кейин охирги ярим чиқарилиш даври вена ичига юборилган ҳолдагига нисбатан узоқроқ эканлиги билан тушунтирилади.

Хавфсизлик бўйича клиник маълумотлар
Маълумотлар тақдим этилмайди.

Хавфсизлик бўйича клиник олди маълумотлар
Маълумотлар тақдим этилмайди.

Қўлланилиши
Жарроҳликда (масалан, урологик жарроҳлик операцияларида, 2-3 соат давом этадиган қўл- оёқлар жарроҳлигида, 45-60 минут давом этадиган абдоминал жаррохликда) катталар ва ҳар хил ёшдаги болаларда интратекал (субарахноидал) спинал анестезия учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари
Бупивакаин- амид типидаги узоқ таъсирга эга анестетик. Лонгокаин Хеви таъсири тез бошланади ва узоқ давом этади. Т10−Т12 сегментларда оғриқсизлантириш давомийлиги 2-3 соатни ташкил этади.
Лонгокаин прпаратини қўллаша оёқларда 2-2,5 соат давом этувчи мушакларнинг ўртача бўшашишига олиб келади. Қорин пресси мушаклари қисқариш фаоллигини блокадаси эритманинг 40-60 дақиқа давом этувчи абдоминал жарроҳлик амалиёти ўтказиш учун яроқлилигини билдиради. Мушаклар қисқариш фаоллигини блокадаси давомийлиги оғриқсизлантириш давомийлигидан ошиб кетмайди. Лонгокаин Хевини юрак томир тизимига таъсири спинал анестезия ўтказиш учун мўлжалланган бошқа препаратларга ўхшаш ёки камроқ ифодаланади.
Интратекал юбориш учун қўллаш усуллари.
Катталар ва 12 ёшдан ошганлар
Дори воситасини дозалашда қуйидаги тавсияларини ўрта ёшдаги катталарда қўллаш учун кўрсатма сифатида қараш керак.
Рақамлар препарат ўртача йўл қўйиладиган дозаси диапазонини ифодалайди. Беморларни индивидуал талабларини таъминлаш мақсадида ва блокада ўтказишнинг алоҳида усулларига таъсир қилувчи омиллар бўлган ҳолларда, дозага тегишли бўлган стандарт тавсияларга эътибор қилиниши зарур.
Препаратнинг зарур дозасини ҳисоблашда врачнинг малакаси ва беморнинг жисмоний ҳолати муҳим омиллардан ҳисобланади. Анестезияни бошланишида ва ўтказиш давомида индивидуал ўзгарувчан ҳолатлар бўлиши мумкин, ва анестезияни тарқалиш даражасини олдиндан айтиш қийин бўлиб, қўлланилаётган препаратнинг ҳажмига боғлиқ бўлади.
Дори воситасини дозалаш бўйича йўриқномалар
Жарроҳликда интратекал анестезия:
2-4 мл (10−20 мг бупивакаин гидрохлориди).
Кекса ёшдаги беморлар ва ҳомиладорликнинг охирги босқичларидаги беморларда препарат дозасини камайтириш зарур.
Янги туғилганлар, чақалоқлар ва тана вазни 40 кг гача бўлган болалар
Лонгокаин Хевини педиатрик практикада қўллаш мумкин.
Катталар ва болалар орасидаги фарқлардан бири-бу болалар ва янги туғилганлар чақалоқларда орқа мия суюқлигининг ҳажми нисбатан кўпроқ бўлади, бу эса учун болаларга, катталардаги каби блокада даражасига эришиш учун бироз юқорироқ доза (доза/кг) юборишни талаб қилади.
Болаларда регионар анестезия муолажаларини, болаларда регионар анестезия ўтқазиш учун зарур малакага эга бўлган, ҳамда анестезия ўтказиш услублари малакасига эга бўлган мутахассис шифокорлар ўтказиши зарур.
1-жадвалда келтирилган дозаларни, дори воситасини педиатрияда қўлланиладиган ҳолларда тавсия сифатида қараш зарур. Индивидуал ўзгарувчанлик ҳоллари кузатилган.
Беморларни индивидуал талабларини таъминлаш мақсадида ва блокада ўтказишнинг алоҳида усулларига таъсир қилувчи омиллар бўлган ҳолларда, дозага тегишли бўлган
стандарт тавсияларга эътибор қилиниши зарур.
Адекват анестезия учун зарур бўлган препаратнинг энг кам зарур дозасини қўллаш тавсия этилади.
1-жадвал
Янги тугилганлар, чақалоқлар ва болалар учун препаратни тавсия этилган дозалари.

Лонгокаин Хеви препаратини қўллашда эришилган анестезия вақтида препаратнинг тақсимланиши бир нечта омилларга, жумладан эритма ҳажми ва инъекция вақтида ва инъекциядан кейин беморнинг ҳолатига боғлиқ
Бемор ўтирган ҳолатида L3-L4 умуртқалараро бўшлиққа 3 мл Лонгокаин Хеви препарати юборилса, дори воситаси орқа миянинг Т7−Т10 сегментларигача тарқалади. Қорни билан горизонтал ҳолатда препарат инеъкциясини олган бемор орқа томонга ўгирилиб ётса, блокада орқа миянинг Т4−Т7 сегментларигача тарқалади. Ҳар қандай анестетик юборишда эришиладиган орқа мия анестезияси даражаси, уни оладиган беморда башорат қилиб бўлмаслиги мумкин.
Инъекция тавсия этиладиган соҳаси L3 дан пастда.
Лонгокаин Хеви препаратини 4 мл дан ошадиган дозада инъекция шаклида юборилгандаги таъсири ҳозирги кунгача ўрганилмаганлиги сабабли, бундай ҳажмда қўллаш тавсия этилмайди.
Эритмани ампулани очгандан сўнг иложи борича тезроқ ишлатиш зарур. Эритманинг қолган ҳар қандай қисми утилизация қилиниши керак.

Ножўя таъсирлари
Лонгокаин Хеви препаратнинг хавфсизлик профили, интратекал анестезия учун қўлланиладиган узоқ таъсирга эга бошқа анестетикларни қўлланилганидаги ножўя таъсирлари билан бир хил.
2- жадвал
Препаратни қўллаганда кузатиладиган ножўя таъсирлар

Препарат билан боғлиқ ножўя реакцияларни нервларни блокадаси билан (масалан, артериал босимни пасайиши, брадиркардия, сийдикни вақтинчалик тутилиши), муолажа билан тўғридан тўғри боғлиқ (масалан, орқа мия гематомаси) ёки билвосита игна пункцияси (масалан, менингит, эпидурал абсцесс) ёки орқа мия суюқлиги оқиб кетиши (масалан мия қаттиқ пардасини тешилишида ривожланадиган бош оғриши) билан боғлиқ бўлган физиологик таъсирлардан фарқ қилиш қийин.
Ўткир тизимли етишмовчилик.
Лонгокаин Хеви препаратини тавсия этилган дозаларда қўлланилганда, қонда препаратни тизимли токсикликка олиб келувчи юқори концентрацияси ҳосил бўлиш эҳтимоллиги кам.
Бироқ бошқа маҳаллий анестетиклар билан бир вақтда қўлланган ҳолларда тизимли токсик самаралар ривожланиши мумкин, чунки ушбу препаратларнинг токсик самаралари аддитив ҳисобланади.
Ўткир тизимли токсиклик камдан кам ҳолларда орқа мия анестезияси билан боғлиқ бўлади, лекин препаратни томир ичига тасодфан юборилганда юзага келиши мумкин. Тизимли ножўя таъсирлари тилнинг ивишиши, бош айланиши ва титрашни тиришишларга ўтиши ва ва юрак-томир тизими томонидан ўзгаришлар билан характерланади.
Ўткир тизимли токсикликни даволаш
Тизимли токсикликни енгил даражаси даволаш талаб этилмайди, лекин тиришишлар юзага келса, агар улар 15-30 секунддан узоқ давом этса, организмни адекват оксигенациясини таъминлаш ва тиришиш белгиларини тўхтатиш зарур. Кислородни ниқоб кўринишида бериш, зарур бўлса нафасни назорат қилиш зарур. Тиришишларни 100-150мг тиапентални вена ичига ёки 5-10 мг диазепамни вена ичига юбориш йўли билан тўхтатиш мумкин.
Бундан ташқари агар врачни фалажланган беморга трахея интубацияси ўтказиш ва ёрдам бериш имкони бўлса 50-100 мг дозада сукцинилхолинни вена ичига юбориш мумкин.
Орқа мия қамровли ёки тўлиқ блокадаси нафас фалажи белгилари ривожланишига олиб келиши мумкин, нафас йўлларини эркин ўтказувчанлигини таъминлаш ва тутиб туриш, ўпка вентиляциясини енгиллаштириш учун ёки назорати учун кислород етказиб бериш йўли билан даволаш керак.
Артерал гипотензияни вазопрессор воситаларни қўллаш йўли билан, масалан вена ичига 10- 15 мг дозада эфедрин юбориш, қон босимини керакли кўрсаткичларга кўтарилгунича такрорий юбориб даволаш тавсия этилади. Суюқликлар, электролитлар ва коллоид эритмаларни вена ичига юбориш артериал гипотензия кечишини тез енгиллатиши мумкин.
Педиатрик популяция
Болалардаги ножўя реакциялар катталарда кузатиладигани билан ўхшаш, аммо болаларда блокадани умумий оғриқсизлантириш ва седатация билан бир вақтда ўтказилганда маҳаллий анестетикларни токсиклигини эрта белгиларини аниқлаш қийин.
Шубҳали салбий реакциялар ҳақида хабар бериш
Дори воситаларини рўйхатдан ўтказгандан кейин шубҳали ножўя реакциялар ҳақида хабар бериш муҳим процедура ҳисобланади. Бу тегишли дори воситаси учун фойда/хавф нисбатини доимий мониторинг қилиш имконини беради. Тиббиёт мутахассислари ҳар қандай шубҳали ножўя реакциялар тўғрисида миллий фармаконадзор тизими орқали хабар беришлари ёки қуйидаги телефон рақамлари орқали боғланишлари мумкин +998 78 150 71 00 ёки +998 90 982 24 05.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Амидлар қатори маҳаллий анестетикларига ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик.
Интратекал анестезияни қўллаш учун умумий қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар қуйидагилар ҳисобланади:

• менингит, мия ўсмалари, полиомиелит ва бош мияга қон қуйилишлари хавфли анемия натижасида орқа миянинг ўткир ости мажмуавий дегенерацияси билан бирга ва бош ва орқа мия ўсмалари каби марказий нерв тизимининг ўткир ва фаол босқичидаги касалликларда;
• спинал канал стенози ва касаллиги фаол босқичидаги касалликлар (спондилит, ўсмалар) ёки умуртқа поғонасининг яқинда бўлган жароҳати (масалан синиш);
• септицемия;
• пункция қилинадиган жойда ёки пункция жойига яқин соҳада терининг пиоген инфекциялари;
• кардиоген ёки гиповолемик шок;
• қон ивиш тизимининг бузилишлари ёки антикоагулянтлар билан бир вақтда даволашда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири
Бупивакаинни амидли анестетиклар, масалан, лидокаин ёки мексилетинга структураси бўйича ўхшаш маҳаллий анестетиклар ёки препаратлар қабул қилаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки аддитив заҳарли таъсирнинг хавфи ошади.
Бупивакаин III синф антиаритмик воситалар (масалан, амидарон) билан ўзаро таъсирининг махсус текширишлари ўтказилмаган, лекин ушбу препаратларни буюриш зарурати туғилган ҳолларда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Номутаносиблик
Спинал эритмаларга ҳар қандай бошқа препаратларни қўшиши тавсия этилмайди.

Махсус кўрсатмалар, жумладан ҳомиладорлик, эмизиш даври ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Интратекал анестезияни етарли билимга ва тажрибага эга бўлган мутахассис ўтказиши лозим. Регионар анестезияни фақат махсус ўпка сунъий вентиляцияси учун жихозлар билан жихозланган жойларда ўтказиш лозим. Реанимация ускуналари ва тегишли дорилар зудлик билан фойдаланиш учун мавжуд бўлиши керак.
Интратекал анестезияни ўтказишни бошлашдан олдин дориларни вена ичига юбориш учун шароитни аввалдан таъминлаб қўйиш зарур. Анестезия ўтказиш учун маъсул шифокор препаратни томир ичига тушишини олдини олиш учун зарур чора тадбирларнни қўллаши, ва ножўя таъсирларини, тизимли токсикликни ва бошқа асоратларни диагностика қилиш ва даволаш учун етарли даражадаги тайёргарликка эга бўлишлари лозим. Ўткир заҳарланиш белгилари ёки тўлиқ орқа-мия блокадаси белгилари юзага келган ҳолларда маҳаллий анестетикни юборишни дарҳол тўхтатиш зарур.
Бошқа маҳаллий анестетиклар каби, бупивакаин ҳам, препарат маҳаллий анестезия ўтказиш мақсадида қўлланилганда, препаратни қонда юқори концентрациясини юзага келишига олиб келинган ҳолларда марказий асаб тизими ва юрак-қон томир тизими томонидан ўткир токсик таъсирлар ривожланишига олиб келиши мумкин. Бу хусусан препаратни тасодифан томир ичига юборилганда ёки кучли томирланган соҳаларга инъекция қилинган ҳолларга тегишли.
Қоринчалар аритмияси, қоринчалар фибрилляцияси, тўсатдан юрак-қон томир етишмовчилиги ҳолатлари ва летал ҳолатлар бупивакаиннинг юқори тизимли концентрацияси билан боғлиқлиги қайд этилган.
Юрак тўхтаб қолган ҳолларда муваффақиятли натижага эришиш учун реанимацион чора- тадбирларни узоқ муддат ўтказиш талаб этилиши мумкин. Одатда интратекал анестезия ўтказиш учун ишлатиладиган дозаларда препаратнинг юқори тизимли концентрацияси кутилмайди.
Кекса ёшдаги беморларда, ҳомиладорликнинг охирги даврларидаги беморларда тўлиқ ёки қамровли спинал блокада ривожланиш хавфи юқори бўлиб, юрак-томир тизими ва нафас фаолияти сусайишига олиб келади. Шунинг учун бундай беморларда препаратнинг дозасини камайтириш керак.
Ҳар қандай маҳаллий анестетиклар билан интратекал анестезия ўтказилаётганда артериал гипотензия ва брадикардия ривожланиши мумкин, уларни олдини олишга қаратилган чора тадбирларни қўллаш, яъни қон томир тизимига коллоид ва кристаллоид эритмаларни юбориш мақсадга мувофиқдир. Артериал гипотензия ривожланган ҳолатларда зудлик билан 5-10 мг эфедрин каби томирни торайтирувчи препаратларни вена ичига юбориш керак. Қон кетиш ёки сувсизланиш, ёки массив асцитли беморларда аорта – ковак окклюзияси, катта бўшлиқлар катта ўсмалари, ҳомиладорликнинг охирги муддатларидаги гиповолемияларда оғир артериал гипотензия юзага келиши мумкин. Юрак декомпенсацияси бўлган буморларда сезиларли артериал гипотензиядан қочиш керак.
Гиповолемияси бор беморларда интратекал анестезия ўтқазиш вактида ҳар қандай сабабларга кўра кутилмаган ва оғир гипотензия ривожланиши мумкин.
Интратекал анестезия қовурғалараро мушаклар фалажини чақириши мумкин, плеврага С уважением, Татьяна. йиғилган беморлар эса нафас етишмовчилигидан қийналишлари мумкин. Сепсис жарроҳлик амалиётидан кейинги интраспинал абсцесс ҳосил бўлиш хавфини оширади.
Интратекал анестезияни ўтказгандан кейин неврологик бузилишлар камдан-кам учрайди, улар парестезиялар, анестезиялар, ҳаракат фаолиятини сусайиши ва фалажликка олиб келиши мумкин. Баъзан бу ҳолатлар узоқ давомли бўлади.
Ёши туфайли ёки бошқа сабабларга кўра, масалан юрак ўтказувчанлигини қисман ёки тўлиқ блокадаси жигар ёки буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари каби ҳолатлар туфайли ёмон аҳволда бўлган пациентлар ўзига хос эътиборни талаб этадилар, бундай пациентларда регионар анестезия жарроҳлик аралашувларни ўтказишда оптимал танлов усули бўлса ҳам.
III синф антиаритмик воситаларни (амидарон) қабул қилаётган пациентлар, тиббий персоналнинг синчков кузатуви остида бўлишлари керак. Шунингдек ЭКГ-назоратини ўтказиш зарур, чунки препаратларнинг кардиологик таъсири аддитив бўлиши мумкин.
Хомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланилиши.
Ҳомиладорлик
Одамларда ҳомиладорликни кечишига ножўя таъсирлари ҳақида далиллар йўқ.
Лонгокаинни Хеви ни ҳомиладорлик даврида юқори дозада қўлланилиши каламушлар наслини яшаб кетувчанлигини пасайиши ва қуёнларда эмбриологик таъсир қилиши ҳақида далиллар бор. Шундай қилиб, Лонгокаин Хеви ни хомиладорликнинг эрта даврларида фойда хавфдан устун бўлган ҳоллардан бошқа пайтларда қўллаш тавсия этилмайди.
Хомиладорликнинг кечки босқичидаги аёлларда дозани камайтириш зарурлиги ҳақида унутмаслик зарур.
Эмизиш
Бупивакаин кўкрак сутига жуда кам миқдорда ўтгани учун, бу препаратни терапевтик дозада қўлланилганда болага таъсир қилиш хавфи йуқ.
Механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Анестетикларни бевосита таъсиридан ташқари маҳаллий анестетиклар МАТ га яққол токсик таъсири бўлмаган ҳолларида ҳам психик фаолиятга ва ҳаракат координацияларига жуда кам таъсир қилиши мумкин, бу эса вақтинча ҳаракат фаоллиги ва диққатни ёмонлашувига олиб келиши мумкин.

Педиатрияда қўлланилиши
Лонгокаин Хевини педиатрия амалиётида қўллаш мумкин. Тўлиқроқ маълумот олиш учун “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг.

Дозани ошириб юборилиши
Лонгокаин Хеви препаратини тавсия этилган дозаларда қўлланилганда, қонда препаратни тизимли токсикликка олиб келувчи юқори концентрацияси ҳосил бўлиш эҳтимоллиги кам.
Бироқ бошқа маҳаллий анестетиклар билан бир вақтда қўлланган ҳолларда тизимли токсик самаралар ривожланиши мумкин, чунки ушбу препаратларнинг токсик самаралари аддитив ҳисобланади.

Чиқарилиш шакли
5 мл дан флаконларда №5 қутида.

Сақлаш шароити
25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати
2 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби (рецепт бзйича ёки рецептсиз)
Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи номи ва почта манзили
«Юрия-Фарм» МЧЖ
18030, Украина, Черкасси вилояти, Черкасси шаҳри, Кобзарская кўч., 108.
тел. +38 (044) 281-01-01.

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича истеъмолчилардан эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи, почта манзили ва телефон рақами:
«Юрия-Фарм» МЧЖ
Ўзбекистон республикаси, Тошкент ш., Миробод тумани, Нукус кўч.,71 уй
Тел.: (78) 150 71 00.